羧甲基纤维素是离子型纤维素醚中最重要，也是用途最广泛的纤维素醚产物，已经被广泛应用在油田钻井、陶瓷、食品、涂料、电池、烟草、洗化产物等领域，下面给大家介绍几种特殊用途的羧甲基纤维素产物：药物制剂专用——交联羧甲基纤维素（钠）；催化脱硫陶瓷粘合剂——羧甲基纤维素铵；印染专用磺化羧甲基纤维素，这些产物在国外已经广泛应用，但是在中国还属于待开发的品种。由于篇幅问题，这里主要介绍药物制剂专用——交联羧甲基纤维素（钠）。
1、交联羧甲基纤维素（钠）
交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物，英文名称Croscarmellose Sodium，商品名Ac-Di-Sol,是一种白色粉末，基本上不溶于水，只能分散在水中形成悬浮的稳定的混悬胶体装液体。
1.1物理性质及其特征
交联羧甲基纤维素钠具有很强的吸湿性，需要密闭储存，无毒、无刺激，大量服用可能有缓泻作用，在固体制剂中用量较少，不会出现该问题，该产物对眼睛有一定的刺激性，在溶解、使用过程中应该注意防护。
1.1.1一般物理性质：
粘合指数：0.0456
粗碎指数：0.1000
堆积密度：529克/升
真密度：1543克/升
粒径分布：200目小于2%；325目小于10%
1.1.2结构简图：
1.1.3电镜图片（美国贵惭颁公司样品，放大倍数：500倍）
1.2交联羧甲基纤维素钠的技术要求
交联羧甲基纤维素钠在1999年就通过了美国FDA的许可，被应用于药物制剂作为辅料，此后很快被收载进入欧洲药典Ph Eur2002和美国药典USP20。
交联羧甲基纤维素钠的药典标准如下：
检查项目 Ph Eur 6.5 USP32-NF27
鉴别&苍产蝉辫;+&苍产蝉辫;+
性状&苍产蝉辫;+&苍产蝉辫;-
笔贬值（1%；奥/痴）&苍产蝉辫;5-7&苍产蝉辫;5-7
干燥失重&苍产蝉辫;≤10%&苍产蝉辫;≤10%
重金属&苍产蝉辫;≤10笔笔惭&苍产蝉辫;≤0.001%
氯化钠及羟基乙酸钠&苍产蝉辫;≤0.5%&苍产蝉辫;≤0.5%
硫化灰分&苍产蝉辫;14.0%-28.0%&苍产蝉辫;-
取代度&苍产蝉辫;0.6-0.85&苍产蝉辫;0,6-0.85
水溶性物质含量&苍产蝉辫;≤10%&苍产蝉辫;1.0%-10%
沉降体积&苍产蝉辫;10-30尘濒&苍产蝉辫;10-30尘濒
微生物污染&苍产蝉辫;+&苍产蝉辫;-
有机挥发性杂质&苍产蝉辫;-&苍产蝉辫;+
1.3交联羧甲基纤维素钠的制备方法：
交联羧甲基纤维素钠的制备与羧甲基纤维素钠很相似，首先将特种木浆或者精制棉用狈补翱贬水溶液在溶剂存在下碱化，然后加入氯乙酸进行醚化，取代反应结束后，加入适当量的氯乙酸或者复合酸，氯乙酸水解成羟基乙酸，取代羧甲基纤维素钠中的部分钠，转变成游离酸性物质，并且催化交联制得粗品，粗品经过醇水混合物进行纯化，洗涤副产的氯化钠、羟基乙酸钠制的纯品，经过干燥、粉碎、筛分制成产物。
交联的深度十分重要，交联度太低，产物的水溶性太强，分散性太差，制成药物制剂的崩解性差；交联度太高，溶解性太差，综合性能差。
1.4交联羧甲基纤维素钠的应用
交联羧甲基纤维素钠一般可以与其他的崩解剂（低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等）混合使用，也可以单独使用。
交联羧甲基纤维素钠具有高的孔隙率和强的溶胀性，尤其是对疏水性的化学药物具有较好的润湿和分散作用，可大大改善其溶出度。
交联羧甲基纤维素钠是在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠使用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（飞/飞）,但通常直接压片工艺中的用量为2%（飞/飞），湿法制粒压片时为3（飞/飞）。
用途 浓度/%
胶囊崩解剂 10-25
片剂崩解剂 0.5-5.0
1.4.1应用实例：
盐酸西替利嗪口腔崩解片
盐酸西替利嗪 主药
交联羧甲基钠： 崩解剂
微晶纤维素 崩解剂
甘露醇 填充剂
枸橼酸、碳酸氢钠 泡腾剂
甜蜜素、香精 矫味剂
硬脂酸镁 润湿、填充剂
阿司匹林片（直接压片肠溶薄膜衣）
阿司匹林 （60目）
崩解剂Ac-Di-Sol
崩解剂L-HPC
硬脂酸镁 0.5
采用旋转压片机 40MPa压力
1.4.2药物制剂应用中的配伍禁忌：
因为交联羧甲基纤维素钠含有离子型的羧甲基，所以很容易与酸性药物（例如：部分维生素类、吡哌酸等）反应，所以与这类药物属于配伍禁忌。
无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料（例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲基纤维素钠）的效率稍微降低。交联羧甲基纤维素钠与强酸、铁或其他金属(例如铝、汞、鋅) 可溶性盐有配伍禁忌。
1.5国内、外生产厂家：
国内目前药物制剂上应用的交联羧甲基纤维素钠产物，基本上来源于进口的产物，国外的生产厂家有：德国JRS公司、美国FMC Corporation公司、日本旭化成公司。
目前，国内具有生产文号并且具备小规模生产的公司只有安徽山河药用辅料股份有限公司。
泰安赛露纤维素醚工业技术研究所 邸勇
作者介绍：邸勇 高级工程师、医药药师，助理研究员；中国化工学会会员，中国纤维素专家委员会专家委员，从事天然多糖类物质（纤维素、淀粉、壳聚糖等）的改性研究。
党建天地